Gleevec es el nombre comercial de un principio activo llamado Imatinib. La mayoría nos preguntaremos la importancia de que este fármaco sea hoy motivo de entrada en el blog; la causa la veremos enseguida.
El Imatinib fue desarrollado a finales de la década de los 90 por el químico Nicholas B. Lydon, el oncólogo Brian J. Duker y Charles L. Sawyers. Este fármaco fue catalogado en el mes de Mayo del 2001 como la "bala mágica" para curar el cáncer según la revista Time.
El Imatinib es un fármaco antitumoral "dirigido", es decir, sólamente actúa cuándo el paciente presenta un determinado tipo de cáncer. Ese cáncer es la Leucemia mieloide crónica. La mayoría de fármacos antitumorales de que disponemos hoy en día no son selectivos frente a un determinado tipo de cáncer, y también producen multitud de efectos secundarios en el paciente.
Gleevec actúa inhibiendo una serie de enzimas llamadas tirosina kinasa, pero sólamente aquéllas que expresen el receptor bcr-abl, y no otras.
El concepto de Selectividad en Farmacología es vital en el desarrollo de fármacos dirigidos hacia una determinada diana. De esta forma evitamos que el fármaco "agreda" células sanas que no tienen nada que ver en la patología. Como consecuencia, disminuiremos la cantidad y gravedad de efectos adversos asociados a la administración del medicamento.
Pero, obviamente, no todo son ventajas, ya que este tipo de fármacos conllevan un desarrollo complejo en el cual hay que invertir grandes sumas de dinero y costear también la propia comercialización del fármaco.
En el vídeo se puede apreciar el Mecanismo de Acción del Imatinib, y cómo su estructura molecular encaja a la perfección en el centro activo de la tirosina kinasa, inhibiéndola.
Si alguien puede algún día definir la perfección, no cabe duda que en tierras de la Farmacología, esa perfección se llamará Selectividad.
Antonio Puerta @Untiodelrollo
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